說明競爭性抑制的概念和特點,解釋磺胺類藥物的作用機理和用藥原則

2021-03-22 07:32:53 字數 3639 閱讀 3019

1樓:盤玉花郟俏

磺胺類藥物的分子結構十分類

似於paba(對氨基苯甲酸)能和對氨苯甲酸互相競爭二氫葉酸合成酶,阻礙葉酸的合成,從而使fh4含量下降,傳遞一碳單位的能力受到抑制,從而干擾代謝,甚至影響核酸合成。

競爭性抑制首先要求競爭性抑制劑與酶的底物結構類似,從而佔據酶的催化位點,妨礙其與底物接觸,但並不妨礙已經與底物結合的酶繼續實行催化作用。從實質上而言,就是減少了酶-底物複合物的數量,從而,由於結合能力變弱導致km增大,但不影響催化故vm不變。

2樓:匿名使用者

關於競爭性抑制的概念和特點,樓主,你可以參考百度百科http://baike.baidu.

***/view/652320.htm ,解釋得很詳細,磺胺類藥物的作用機理就是競爭性抑制。

以磺胺類藥物的作用機制為例說明競爭性抑制的特點。

3樓:匿名使用者

磺胺類藥物的分子結構十分類似於paba(對氨基苯甲酸)能和對氨苯甲酸互相競爭二氫葉酸合成酶,阻礙葉酸的合成,從而使fh4含量下降,傳遞一碳單位的能力受到抑制,從而干擾代謝,甚至影響核酸合成。

競爭性抑制首先要求競爭性抑制劑與酶的底物結構類似,從而佔據酶的催化位點,妨礙其與底物接觸,但並不妨礙已經與底物結合的酶繼續實行催化作用。從實質上而言,就是減少了酶-底物複合物的數量,從而,由於結合能力變弱導致km增大,但不影響催化故vm不變。

什麼叫競爭性抑制,以磺胺類藥物為例說明競爭性抑制作用的特點大神們幫幫忙

4樓:奧每次

簡單的說,打劫~!搶了他的肉,斷了他的糧~!!! 舉例:

對磺胺藥敏感的細菌生長繁殖時,必須利用對氨苯甲酸(paba)在二氫葉酸合成酶的作用下,合成二氫葉酸。磺胺藥結構與paba相似,能與paba競爭二氫葉酸合成酶,阻礙敏感菌合成二氫葉酸,最終使核酸合成受阻,抑制了細菌的生長繁殖。

3、什麼是酶的競爭性抑制作用?並舉一例說明競爭性抑制在醫學或藥學中的應用(要求詳細闡明其生化機理)

5樓:匿名使用者

競爭性抑制作用:抑制劑與底物競爭與酶的同一活性中心結合,從而干擾了酶與底物的結合,使酶的催化活性降低的作用。

特點為:

a.競爭性抑制劑往往是酶的底物類似物或反應產物;

b.抑制劑與酶的結合部位與底物與酶的結合部位相同;

c.抑制劑濃度越大,則抑制作用越大;但增加底物濃度可使抑制程度減小;

d.動力學引數:km值增大,vm值不變。

典型的例子是丙二酸對琥珀酸脫氫酶(底物為琥珀酸)的競爭性抑制和磺胺類藥物(對氨基苯磺醯胺)對二氫葉酸合成酶(底物為對氨基苯甲酸)的競爭性抑制。

2、非競爭性抑制作用:抑制劑不能與遊離酶結合,但可與es複合物結合並阻止產物生成,使酶的催化活性降低 特點為:

a.抑制劑與底物可同時與酶的不同部位結合;

b.必須有底物存在,抑制劑才能對酶產生抑制作用;

c.動力學引數。

試用競爭性抑制特點說明磺胺類抗菌藥物的作用原理

6樓:hua田靜

四氫葉酸是一碳單位代謝不可缺少的輔助因子,是細胞增殖所必需的。

磺胺類藥物敏感菌自己合成四氫葉酸:利用對氨基苯甲酸等合成二氫葉酸,反應由二氫蝶酸合成酶、二氫葉酸酶催化。二氫葉酸還原成四氫葉酸,反應由二氫葉酸還原酶催化。

對氨基苯甲酸和二氫喋啶在二氫蝶酸合成酶的作用下,能生成二氫蝶酸。磺胺類藥物是對氨基苯甲酸的結構類似物,它能夠結合二氫蝶酸合成酶,從而抑制對氨基苯甲酸與二氫蝶酸合成酶的結合,即能競爭性抑制二氫蝶酸合成酶,二氫蝶酸生成減少,抑制了二氫葉酸的合成。

磺胺增效劑甲氧苄啶是二氫葉酸的結構類似物,與二氫葉酸存在競爭,能競爭性抑制細菌二氫葉酸還原酶,從而抑制二氫葉酸還原成四氫葉酸。

四氫葉酸缺乏,使磺胺類藥物敏感菌的一碳單位代謝受到影響,其核酸和蛋白質合成受阻,從而抑制細菌生長繁殖。

琥珀酸脫氫酶的競爭性抑制中為何選取肝臟來提取琥珀酸脫氫酶?

7樓:匿名使用者

琥珀酸脫氫酶為線粒體的標誌酶,理論上來說心肌和骨骼肌中含量最多,用肝臟來提取應該是取材及提取更方便,其次大部分的病理都是從肝臟首先體現出來(如肝炎,肝硬化等都可以測其活性變化),因此用肝臟提取更有研究價值

以上僅是個人觀點

從酶競爭性抑制的角度論述磺胺類藥物的抑菌機制

8樓:匿名使用者

磺胺類藥物的結構類似對氨基苯甲酸,故可以抑制細菌二氫葉酸合成酶的活性,即抑制了二氫葉酸的合成,而二氫葉酸可進一步加氫生成四氫葉酸,因為四氫葉酸是一碳單位的載體,故抑制了細菌dna的合成。

從結構特點分析說明磺胺類藥物的抗菌機理,並說明為什麼甲氧苄啶與磺胺類配伍能提高抗菌活性?

9樓:匿名使用者

作用機理為干擾細菌的葉酸代射,使細菌的生長、繁殖受到抑制。細菌不能利用周圍環境中的葉酸,只能利用結構較葉酸簡單的對氨苯甲酸,在細菌二氫葉酸合成酶和還原酶的參與下,合成四氫葉酸,以供細菌生長繁殖的需要。而磺胺類藥的基本結構與對氨苯甲酸相似,能和對氨苯甲酸互相競爭二氫葉酸合成酶,阻礙葉酸及核酸的合成而發揮抑菌作用。

甲氧苄啶與磺胺藥合用,可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷,即磺胺藥抑制二氫葉酸合成酶,抑制二氫葉酸的合成;而tmp又抑制二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸以致阻礙核糖核酸的合成,抑制細菌的生長,使磺胺藥的抑菌作用可增強數倍至數十倍。並可減少耐藥菌株的出現。

10樓:匿名使用者

磺胺類藥物與對氨苯甲酸發生競增爭性抑制所致,對氨苯甲酸是對磺胺類藥物敏感的細菌合成葉酸的必須物質,有了葉酸才能逐步合成核酸,直至綜合成核蛋白,以保證細菌的生長繁殖。細菌在利用對氨苯甲酸合成葉酸的過程中,對氨苯甲酸需要與細菌體內二氫葉酸合成酶相結合。磺胺類藥物因化學結構與對氨苯甲酸相似,故亦能與細菌利用對氨苯甲酸的此種酶相結合,於是發生爭奪細菌的這種酶,以致細菌不能利用對氨苯甲酸合成葉酸,導致核蛋白不能合成。

而達到抑菌和殺菌的目的。

舉例說明競爭性抑制在農業生產中的應用

11樓:冬瓜湯汁

你是學醫的嗎? 在生化書上是這樣描述的:酶的競爭抑制劑的作用原理是:

競爭劑競爭酶的活性中心,抑制底物與酶結合,使反應無法或少量進行。這樣的競爭抑制劑有:琥珀酸酶競爭抑制劑--丙二酸,還有二氫葉酸還原酶競爭抑制劑----氨喋呤,甲氨喋呤;其中,甲氨喋呤由於抑制葉酸還原成四氫葉酸導致dna無法複製這樣就可以從源頭上也是癌細胞的**,這樣有治癌的作用。

<---這就是臨床應用。

12樓:有驚喜啦

主要是磺胺類藥物的應用。對磺胺類藥物敏感的細菌在生長繁殖時,不能直接利用環境中的葉酸,而是在菌體內二氫葉酸合成酶的催化作用下,以對氨基苯甲酸為底物生成而二氫葉酸,二氫葉酸是四氫葉酸的前體,四氫葉酸是細菌合成核酸的重要輔酶之一。磺胺類藥物的化學結構與對氨基苯甲酸相似,是二氫葉酸合成酶的競爭性抑制劑,抑制二氫葉酸合成。

細菌因此造成核苷酸與核算的合成受阻而影響起生長繁殖。兒人體可以直接利用食物中的葉酸,核酸合成不受磺胺類藥物的干擾。根據競爭性抑制的特點,服用磺胺類傲物必須保證血液中藥物的高濃度,以發揮其競爭性抑制的作用。

我才學的生化上講的,希望對你有用

競爭性抑制劑 反競爭性抑制劑和非競爭性抑制劑的含義及區別

競爭性抑制劑會與底物競爭酶的活性部位。非競爭性抑制劑則是與酶活性部位以外部位結合而改變活性部位的結構,使酶活性下降。反競爭性抑制劑只與酶 底物複合物結合,而不與遊離酶結合。據此可判斷,在其他條件不變的情況下,隨著底物濃度的增加,已知作用越來越弱的是加入的競爭性抑制劑。根據酶動力方程,km是酶促反應速...

酶競爭性抑制的特點,四,試述酶的競爭性抑制作用有何特點

使km增大而 max不變。非競爭性抑制作用 non petitive inhibition 抑制劑不僅與遊離酶結合,也可以與酶 底物複合物結合的一種酶促反應抑制作用。這種抑制使得vmax變小,但km不變。競爭性抑制作用 petitive inhibition 通過增加底物濃度可以逆轉的一種酶抑制型別...

生物化學名詞解釋同工酶競爭性抑制

1.競爭性抑制作用 petitive inhibition 指的是有些抑制劑和酶底物結構相似,可與底物競爭酶活性中 專心,從而抑制酶和 屬底物結合成中間產物。2.通過增加底物濃度可以逆轉的一種酶抑制型別。一個競爭性抑制劑通常與正常的底物或配體競爭同一個酶的結合部位。這種抑制使得km增大,而vmax不...